中國(guó)獸藥研究與應(yīng)用全書：新獸藥創(chuàng)制

第1章緒論1
1.1新獸藥創(chuàng)制的意義2
1.1.1新獸藥創(chuàng)制的現(xiàn)狀2
1.1.2我國(guó)新獸藥的創(chuàng)制歷程3
1.1.3我國(guó)新獸藥創(chuàng)制的主要機(jī)構(gòu)與成就8
1.2新獸藥創(chuàng)新類型39
1.2.1原料藥物創(chuàng)新39
1.2.2制劑創(chuàng)新43
1.2.3老藥新用46
1.3新獸藥設(shè)計(jì)原則47
1.3.1安全性、有效性原則48
1.3.2質(zhì)量可控性與穩(wěn)定性原則48
1.3.3經(jīng)濟(jì)性原則50
1.4新獸藥的評(píng)價(jià)50
1.4.1新獸藥的藥效評(píng)價(jià)51
1.4.2新獸藥的安全評(píng)價(jià)52
1.5新獸藥的知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)53
參考文獻(xiàn)54
第2章新藥物靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)57
2.1靶標(biāo)研究技術(shù)概述58
2.1.1新靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)是新藥研究的源頭58
2.1.2靶標(biāo)研究技術(shù)發(fā)展史58
2.2靶標(biāo)研究方法60
2.2.1親和特性方法60
2.2.2基因組學(xué)64
2.2.3蛋白質(zhì)組學(xué)65
2.2.4代謝組學(xué)66
2.2.5生物芯片技術(shù)68
2.2.6基因編輯技術(shù)71
2.3靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)實(shí)例74
2.4靶標(biāo)的驗(yàn)證76
2.4.1體外病理模型76
2.4.2轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型77
參考文獻(xiàn)78
第3章新化學(xué)實(shí)體的發(fā)現(xiàn)85
3.1概論86
3.1.1新化學(xué)實(shí)體定義與發(fā)展86
3.1.2先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)（HTL）優(yōu)化過(guò)程89
3.1.3小分子篩選庫(kù)95
3.1.4分子復(fù)雜性99
3.1.5分子相似性101
3.1.6基于活性的小分子庫(kù)105
3.1.7HTL實(shí)例108
3.2新化學(xué)實(shí)體類藥性特性與研究方法111
3.2.1物化性質(zhì)111
3.2.2處置、代謝和安全性114
3.2.3研究方法122
3.3化學(xué)在新化學(xué)實(shí)體發(fā)現(xiàn)中的作用126
3.3.1高通量化學(xué)126
3.3.2組合化學(xué)130
3.3.3流動(dòng)化學(xué)132
3.3.4案例分析138
3.4新化學(xué)實(shí)體發(fā)現(xiàn)策略141
3.4.1天然產(chǎn)物來(lái)源141
3.4.2高通量篩選法148
3.4.3虛擬篩選法150
3.4.4片段篩選法153
3.4.5DNA編碼化合物庫(kù)篩選法158
3.4.6ADME/Tox早期篩選法164
3.4.7多靶標(biāo)配體設(shè)計(jì)法167
3.4.8全新藥物設(shè)計(jì)法171
3.4.9PROTAC設(shè)計(jì)法174
3.4.10合成致死法182
3.4.11老藥新用186
參考文獻(xiàn)189
第4章藥物合成新策略194
4.1藥物合成新策略概述195
4.1.1藥物合成發(fā)展的現(xiàn)狀196
4.1.2藥物合成的發(fā)展趨勢(shì)208
4.2酶化學(xué)216
4.2.1適用酶化學(xué)合成的藥物216
4.2.2酶化學(xué)合成的方法222
4.3代謝工程223
4.3.1代謝工程的組成224
4.3.2代謝的改變與重建232
4.3.3代謝工程的應(yīng)用234
4.4定向合成240
4.4.1定向合成的發(fā)展240
4.4.2定向合成的設(shè)計(jì)與實(shí)現(xiàn)246
4.5生物合成255
4.5.1合成生物學(xué)的發(fā)展255
4.5.2合成生物學(xué)的應(yīng)用258
參考文獻(xiàn)262
第5章藥用新材料（輔料）268
5.1藥用輔料概述269
5.1.1藥用輔料的發(fā)展269
5.1.2藥用輔料在新獸藥創(chuàng)制中的作用273
5.2新的藥用輔料275
5.2.1新的口服輔料276
5.2.2新的注射輔料308
5.2.3新的外用輔料322
5.2.4其他新輔料332
參考文獻(xiàn)337
第6章新劑型的創(chuàng)制338
6.1新制劑發(fā)展概述339
6.2藥物制劑技術(shù)339
6.2.1包合技術(shù)339
6.2.2固體分散體技術(shù)345
6.2.3微囊和微球技術(shù)350
6.2.4脂質(zhì)體技術(shù)360
6.3藥物新劑型366
6.3.1緩控釋制劑366
6.3.2植入型給藥系統(tǒng)373
6.3.3腔體及黏膜給藥體系377
6.3.4靶向制劑技術(shù)379
6.3.5經(jīng)皮給藥制劑386
參考文獻(xiàn)397
第7章納米藥物創(chuàng)制404
7.1納米藥物的進(jìn)展405
7.2納米藥物創(chuàng)制技術(shù)406
7.2.1納米混懸液406
7.2.2脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)410
7.2.3納米乳載藥系統(tǒng)415
7.2.4固體納米脂質(zhì)載藥系統(tǒng)420
7.2.5聚合物膠束載藥系統(tǒng)424
7.2.6聚合物納米粒載藥系統(tǒng)429
7.2.7磁性納米載體434
7.2.8無(wú)機(jī)納米載藥系統(tǒng)440
7.3納米藥物評(píng)價(jià)445
7.3.1納米藥物的質(zhì)量評(píng)價(jià)445
7.3.2納米藥物的非臨床安全性評(píng)價(jià)450
7.3.3納米藥物的非臨床藥代動(dòng)力學(xué)453
參考文獻(xiàn)457
第8章生物藥物的創(chuàng)制458
8.1生物藥物概述459
8.1.1生物藥物的概念459
8.1.2生物藥物的發(fā)展簡(jiǎn)史459
8.1.3生物藥物的發(fā)展與展望460
8.2生物藥物的類別461
8.2.1核酸類藥物462
8.2.2反義RNA464
8.2.3蛋白質(zhì)類藥物474
8.2.4多肽類藥物477
8.2.5適配子479
8.2.6其他生物藥物481
8.3生物藥物制備技術(shù)487
8.3.1基因工程技術(shù)487
8.3.2人工智能495
8.3.3其他工程技術(shù)503
8.3.4新興生物制備策略503
參考文獻(xiàn)505
第9章新獸藥的質(zhì)量控制及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)建立512
9.1新獸藥質(zhì)量控制概述513
9.2質(zhì)量控制常用分析方法513
9.2.1紫外-可見(jiàn)分光光度法513
9.2.2高效液相色譜法517
9.2.3紅外光譜法522
9.2.4氣相色譜法525
9.3建立新獸藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)531
9.3.1原料藥物質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立532
9.3.2制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立541
9.3.3質(zhì)量控制分析方法的驗(yàn)證543
參考文獻(xiàn)546