心血管病新藥與臨床應(yīng)用

目錄
第一篇 心血管新藥的安全性與療效評(píng)價(jià)
第一章 心血管藥物的臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)與評(píng)價(jià)方法 3
第一節(jié) 新藥的概念與分類 3
一、新藥的概念 3
二、新藥的分類 3
第二節(jié) 心血管藥物臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)原則 4
一、對(duì)照 4
二、隨機(jī) 5
三、盲法 5
四、樣本量估計(jì) 5
五、臨床試驗(yàn)背景 5
六、制定病例的入選標(biāo)準(zhǔn)、排除標(biāo)準(zhǔn) 6
七、有效性評(píng)價(jià) 6
八、安全性評(píng)價(jià) 6
九、服藥依從性的評(píng)價(jià) 6
十、統(tǒng)計(jì)學(xué)處理 7
第三節(jié) 新藥臨床試驗(yàn)分期與目的 7
一、新藥臨床試驗(yàn)方案設(shè)計(jì)要求 7
二、新藥臨床試驗(yàn)的分期 7
第四節(jié) 藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范簡(jiǎn)介 10
一、GCP的目的 10
二、GCP的主要內(nèi)容 11
第五節(jié) 心血管藥物臨床試驗(yàn)的評(píng)價(jià)方法 11
一、抗心力衰竭藥物的療效判定標(biāo)準(zhǔn) 11
二、抗心律失常藥物的療效判定標(biāo)準(zhǔn) 12
三、抗高血壓藥物的療效判定標(biāo)準(zhǔn) 13
四、抗心肌缺血藥的療效判定標(biāo)準(zhǔn) 14
第二章 心血管藥物的合理應(yīng)用 16
一、時(shí)辰藥理學(xué)與合理用藥 16
二、妊娠期婦女的合理用藥 16
三、兒童合理用藥 22
四、老年人的合理用藥 23
五、藥物相互作用與合理用藥 23
六、藥物代謝酶的活性與合理用藥 23
第三章 心血管藥物緩控釋制劑的臨床應(yīng)用進(jìn)展 25
一、不同劑型的作用特點(diǎn)及緩釋、控釋制劑的優(yōu)勢(shì) 25
二、緩釋劑型和控釋劑型及其各自在心血管藥物的應(yīng)用 26
三、擇時(shí)給藥系統(tǒng) 30
四、總結(jié) 30
第二篇 心血管新藥分類及臨床應(yīng)用
第四章 β受體阻滯劑 35
第一節(jié) β受體阻滯劑的分類 35
一、依據(jù)與β1、β2和α受體的不同作用分類 35
二、依據(jù)油水分配系數(shù)大小分類 36
三、依據(jù)有無內(nèi)在擬交感活性分類 36
第二節(jié) β受體阻滯劑的藥理學(xué)作用及藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) 37
一、β受體阻滯劑的藥理學(xué)作用 37
二、β受體阻滯劑的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) 39
第三節(jié) β受體阻滯劑的臨床應(yīng)用 39
一、β受體阻滯劑治療高血壓 40
二、β受體阻滯劑治療冠心病 41
三、β受體阻滯劑治療心力衰竭 43
四、β受體阻滯劑治療心律失常 44
五、β受體阻滯劑治療主動(dòng)脈夾層 45
六、β受體阻滯劑治療肥厚型心肌病 46
七、β受體阻滯劑治療遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征 46
八、β受體阻滯劑治療二尖瓣脫垂 46
第四節(jié) 臨床常用的β受體阻滯劑 47
一、非選擇性β受體阻滯劑 47
普萘洛爾 47
索他洛爾 48
二、選擇性β受體阻滯劑 48
阿替洛爾 48
美托洛爾 49
比索洛爾 52
奈必洛爾 59
醋丁洛爾 64
艾司洛爾 65
三、多受體阻滯劑 65
卡維地洛 65
阿羅洛爾 68
拉貝洛爾 69
貝凡洛爾 70
塞利洛爾 71
第五章 鈣離子通道阻滯劑 74
第一節(jié) 鈣離子通道阻滯劑分類及藥理學(xué)特性 74
一、鈣離子通道阻滯劑的分類 74
二、鈣離子通道阻滯劑的藥理學(xué)特性 75
第二節(jié) 鈣離子通道阻滯劑藥代動(dòng)力學(xué)特性 77
第三節(jié) 鈣離子通道阻滯劑的臨床應(yīng)用 78
一、鈣離子通道阻滯劑治療高血壓 78
二、鈣離子通道阻滯劑治療冠心病 79
三、鈣離子通道阻滯劑預(yù)防腦卒中 80
四、鈣離子通道阻滯劑的抗頸動(dòng)脈粥樣硬化作用 81
五、鈣離子通道阻滯劑的抗心律失常作用 82
六、鈣離子通道阻滯劑治療肥厚型心肌病 82
七、鈣離子通道阻滯劑治療肺動(dòng)脈高壓 82
第四節(jié) 臨床常用的鈣離子通道阻滯劑 83
一、二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑 83
硝苯地平 83
非洛地平 86
拉西地平 91
氨氯地平 92
左旋氨氯地平 97
尼群地平 99
尼卡地平 100
尼索地平 101
尼莫地平 102
伊拉地平 102
樂卡地平 103
貝尼地平 105
二、硫氮酮類鈣離子通道阻滯劑 109
地爾硫 109
三、苯烷胺類鈣離子通道阻滯劑 111
維拉帕米 111
第六章 利尿藥 113
第一節(jié) 利尿藥分類及藥理學(xué)特性 113
第二節(jié) 臨床常用的利尿藥 114
一、噻嗪類利尿藥 114
氫氯噻嗪 114
氯噻酮 115
甲氯噻嗪 117
芐氟噻嗪 117
吲達(dá)帕胺 118
噻吩利尿酸 119
二、髓袢利尿藥 120
呋塞米 120
布美他尼 121
托拉塞米 122
三、保鉀利尿藥 125
螺內(nèi)酯 125
依普利酮 127
氨苯蝶啶 127
阿米洛利 128
復(fù)方阿米洛利 128
四、碳酸酐酶抑制劑 129
乙酰唑胺 129
五、滲透性利尿藥 130
甘露醇 130
山梨醇 131
六、選擇性的血管加壓素V2受體拮抗劑 131
托伐普坦 131
第七章 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 133
第一節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑分類及藥代動(dòng)力學(xué)特性 133
一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的分類 133
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的藥代動(dòng)力學(xué)特性 133
第二節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的藥理學(xué)特性 135
一、藥理學(xué)特性 135
二、禁忌證 136
三、藥物相互作用 136
四、不良反應(yīng) 137
第三節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的臨床應(yīng)用 138
一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療高血壓 138
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療慢性心力衰竭 139
三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療冠狀動(dòng)脈性心臟病 140
第四節(jié) 臨床常用的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 142
卡托普利 142
依那普利 146
貝那普利 151
培哚普利 154
喹那普利 162
賴諾普利 163
西拉普利 165
雷米普利 166
咪達(dá)普利 168
群多普利 169
佐芬普利 171
福辛普利 174
第八章 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 177
第一節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑分類及藥理學(xué)特性 177
一、血管緊張素Ⅱ受體的特性 177
二、AT1受體拮抗劑的分類 178
第二節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑藥代動(dòng)力學(xué)特性 178
第三節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的臨床應(yīng)用 179
一、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療高血壓 179
二、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療慢性心力衰竭 180
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的其他作用特點(diǎn) 181
四、適應(yīng)證 181
五、不良反應(yīng) 181
六、禁忌證 181
七、固定復(fù)方制劑在降壓治療中的聯(lián)合用藥 182
第四節(jié) 臨床常用的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 182
一、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 182
氯沙坦 182
纈沙坦 184
厄貝沙坦 188
替米沙坦 192
阿利沙坦酯 195
坎地沙坦酯 199
奧美沙坦酯 203
依普沙坦 207
阿齊沙坦酯 207
他索沙坦 211
二、復(fù)方血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 211
氯沙坦鉀氫氯噻嗪復(fù)方片劑 211
纈沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 213
厄貝沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 213
替米沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 215
第九章 抗高血壓藥 218
第一節(jié) 常用抗高血壓藥物及分類 218
第二節(jié) 抗高血壓藥物治療的獲益和治療原則 219
一、抗高血壓藥物的治療獲益 219
二、抗高血壓藥物的治療原則 219
三、高血壓的治療目標(biāo) 219
第三節(jié) 利尿藥 221
第四節(jié) 鈣離子通道阻滯劑 221
第五節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 222
第六節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 222
第七節(jié) β受體阻滯劑 222
第八節(jié) 直接血管擴(kuò)張劑 222
硝普鈉 222
肼屈嗪 223
二氮嗪 225
米諾地爾 225
第九節(jié) 直接腎素抑制劑 226
阿利吉侖 226
第十節(jié) 腎上腺素能受體拮抗藥 227
一、中樞性降壓藥 227
可樂定 227
甲基多巴 228
烏拉地爾 229
莫索尼定 230
二、α受體阻滯劑 231
特拉唑嗪 231
酚妥拉明 231
哌唑嗪 232
多沙唑嗪 233
布那唑嗪 234
萘哌地爾 235
三、交感神經(jīng)末梢抑制藥 236
利血平 236
胍乙啶 236
四、β受體阻滯劑 237
五、α、β受體阻滯劑 237
拉貝洛爾 237
卡維地洛 237
阿羅洛爾 238
貝凡洛爾 238
塞利洛爾 238
第十一節(jié) 新型固定劑量的復(fù)方降壓藥 238
一、固定劑量抗高血壓藥聯(lián)合用藥的優(yōu)點(diǎn) 238
二、利尿藥在聯(lián)合用藥中的重要性 239
三、固定劑量抗高血壓藥的聯(lián)合配方 239
氯沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 240
纈沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 240
厄貝沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 241
替米沙坦氫氯噻嗪復(fù)方片劑 241
纈沙坦氨氯地平復(fù)方片劑 241
培哚普利吲達(dá)帕胺復(fù)方片劑 247
氨氯地平貝那普利復(fù)方片劑 250
第十章 抗心力衰竭藥 256
第一節(jié) 概述 256
第二節(jié) 常用的抗心力衰竭藥 257
一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 257
二、利尿藥 257
三、β受體阻滯劑 257
四、醛固酮受體拮抗劑 258
螺內(nèi)酯 258
五、正性肌力藥 258
強(qiáng)心苷類 258
洋地黃毒苷 258
地高辛 262
甲基地高辛 264
毛花苷丙 264
去乙酰毛花苷 265
毒毛花苷K 265
磷酸二酯酶抑制劑 266
氨力農(nóng) 266
米力農(nóng) 267
依洛昔酮 268
氟西喹南 269
維司力農(nóng) 270
擬交感胺類藥物 271
多巴胺 271
多巴酚丁胺 272
對(duì)羥苯心胺 273
異波帕明 274
地諾帕明 275
扎莫特羅 275
多培沙明 276
六、血管擴(kuò)張劑 277
硝普鈉 277
肼屈嗪 277
哌唑嗪 277
七、其他治療心力衰竭的藥物 278
泛癸利酮 278
匹莫苯 278
環(huán)磷腺苷 279
輔酶Q10 279
第十一章 新型抗心力衰竭藥 282
第一節(jié) 概述 282
第二節(jié) 心力衰竭的分類和診斷 283
一、左室射血分?jǐn)?shù)在心力衰竭診斷治療和預(yù)后評(píng)估中的作用 283
二、NT-pro BNP在心力衰竭診斷與鑒別、危險(xiǎn)分層和預(yù)后評(píng)估中的作用 283
第三節(jié) 新型抗心力衰竭藥 284
一、鈣離子增敏劑 284
左西孟旦 284
二、竇房結(jié)If通道阻滯劑 288
伊伐布雷定 289
三、新型醛固酮受體拮抗劑 298
依普利酮 298
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