手性合成與手性藥物

1手性藥物概述
　1.1 引言
　1.2　手性藥物的藥理學(xué)
　1.3　手性藥物的藥代動(dòng)力學(xué)
　　1.3.1　手性藥物的吸收
　　1.3.2　手性藥物的分布
　　1.3.3　手性藥物的代謝
　　1.3.4　代謝酶的基因多態(tài)性
　　1.3.5　手性藥物的排泄
　　1.3.6　手性藥物異構(gòu)體之間的相互作用
　　1.3.7　手性藥物異構(gòu)體的相互轉(zhuǎn)化
　　1.3.8　影響手性藥物立體選擇性的其他因素
1.4　手性藥物的毒理學(xué)
　　1.4.1　活性與副作用可以分離
　　1.4.2　活性與副作用不可分離
　　1.4.3　活性異構(gòu)體產(chǎn)生新的毒副作用
1.5　從消旋體到單一異構(gòu)體的手性轉(zhuǎn)換
　　1.5.1 手性轉(zhuǎn)換實(shí)現(xiàn)療效與副作用的分離
　　1.5.2　手性轉(zhuǎn)換優(yōu)化藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
　　1.5.3　手性轉(zhuǎn)換開發(fā)新適應(yīng)證
　　1.5.4　手性轉(zhuǎn)換的經(jīng)驗(yàn)
1.6　手性藥物的藥學(xué)
　　1.6.1　合成工藝
　　1.6.2　結(jié)構(gòu)確證
　　1.6.3　制劑處方及工藝
　　1.6.4　質(zhì)量研究與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
　　1.6.5　穩(wěn)定性研究
　　1.6.6　手性分析方法
參考文獻(xiàn)
2　生物催化法合成手性藥物及中間體
2.1 引言
2.2　生物催化劑的篩選
　　2.2.1　生物催化劑的來源
　　2.2.2　生物催化劑的篩選方法
　　2.2.3　生物催化劑的篩選實(shí)例
2.3　生物催化的氧化還原
　　2.3.1　生物催化的氧化反應(yīng)
　　2.3.2　生物催化的羰基還原
　　2.3.3　醇的酶促脫氫反應(yīng)
　　2.3.4　輔酶再生
2.4　環(huán)氧化物的酶促開環(huán)
　　2.4.1　環(huán)氧水解酶
　　2.4.2　環(huán)氧化物的對映選擇性酶促水解
　　2.4.3　環(huán)氧化物的對映歸一性酶促水解
2.5　酯酶催化的手性拆分
　　2.5.1 引言
　　2.5.2　脂肪酶的手性識(shí)別機(jī)理
　　2.5.3　脂肪酶催化的動(dòng)力學(xué)拆分
　　2.5.4　脂肪酶或酯酶的應(yīng)用實(shí)例
2.6　羥氰酶催化的羥氰化反應(yīng)
　　2.6.1 光學(xué)純氰醇的研究及應(yīng)用
　　2.6.2　羥氰裂解酶的分類和機(jī)理
　　2.6.3　微水有機(jī)相中的酶促羥氰化反應(yīng)
　　2.6.4　微水酶促粗反應(yīng)體系的改良
　　2.6.5 甲砜霉素和氟甲砜霉素的酶化學(xué)法合成
　　2.6.6 巴達(dá)木羥氰裂解酶的初步純化與表征
2.7　腈和酰胺的對映選擇性生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)及應(yīng)用
　　2.7.1　腈的生物催化水解
　　2.7.2　外消旋腈和酰胺的對映選擇性生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)
　　2.7.3　二腈的立體選擇性生物轉(zhuǎn)化
2.8　糖苷的酶促合成
　　2.8.1　逆水解法合成烷基糖苷
　　2.8.2　糖苷酶催化的轉(zhuǎn)糖苷反應(yīng)
　　2.8.3　糖苷轉(zhuǎn)移酶的合成應(yīng)用
參考文獻(xiàn)
3　不對稱還原和氧化反應(yīng)
3.1　不對稱氧化還原反應(yīng)概論
3.2　不對稱還原反應(yīng)及其應(yīng)用
　　3.2.1 不對稱氫化反應(yīng)及其應(yīng)用
　　3.2.2　不對稱氫轉(zhuǎn)移反應(yīng)及其應(yīng)用
　　3.2.3 不對稱還原反應(yīng)與手性配體的發(fā)展歷程
3.3　新的手性配體的設(shè)計(jì)合成及應(yīng)用
　　3.3.1 新的手性配體的設(shè)計(jì)思想與合成
　　……
4　不對稱催化形成碳-碳鍵
5　不對稱 Baylis-Hillman反應(yīng)及其應(yīng)用
6　金屬卡賓經(jīng)由的不對稱催化葉立德反應(yīng)
7　生物堿及相關(guān)藥物的不對稱合成
8　串聯(lián)重排反應(yīng)及其在活性天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用
9　可回收高效手性催化劑及其在不對稱催化合成中的應(yīng)用
10　作用于M受于手性分子的藥理學(xué)