藥物化學（21世紀高職高專教材）

第1章 導論
一、藥物的含義和類別
（一）用于預防疾病的藥物
（二）用于診斷疾病的藥物
（三）用于治療疾病的藥物
二、藥物化學的研究內(nèi)容
（一）合成路線設計
（二）工藝改革
（三）研究臨床用藥中的問題
（四）新藥開發(fā)
三、藥物的質(zhì)量和標準
第2章 局部麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥
第1節(jié) 局部麻醉藥
一、可卡因化學結(jié)構(gòu)的簡化
二、化學合成的局部麻醉藥
第2節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
一、概述
二、嗎啡的結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和構(gòu)象
三、嗎啡衍生物--嗎啡結(jié)構(gòu)的修飾
四、嗎啡合成代用品--嗎啡結(jié)構(gòu)的改造
（一）4-苯基哌啶衍生物
（二）苯嗎喃衍生物
（三）嗎啡烴衍生物
五、其他結(jié)構(gòu)類型鎮(zhèn)痛藥
第3章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
第1節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
一、水楊酸及其衍生物
二、乙酰苯胺衍生物
三、吡唑酮衍生物
第2節(jié) 非甾體抗炎藥
一、概述
二、非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型
（一）芬那酸類及其同系物
（二）吲哚衍生物
（三）芳基烷酸衍生物
三、在芳環(huán)上引入a一甲基乙酸基團的方法
四、其他結(jié)構(gòu)類型的非甾體類抗炎藥
第4章 鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥和抗癲痼藥
第1節(jié) 鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥
一、巴比妥類藥物
二、苯并二氮雜革類藥物
三、其他結(jié)構(gòu)類型藥物
第2節(jié) 抗癲癇藥
一、乙內(nèi)酰脲類
二、其他結(jié)構(gòu)類型
第5章 心血管藥物
第1節(jié) 降血脂藥
第2節(jié) 抗心律失常藥
第3節(jié) 抗心絞痛藥物
第4節(jié) 抗高血壓藥物
第6章 抗腫瘤藥物
第1節(jié) 生物烷化劑
一、生物烷化劑的作用方式
二、生物烷化劑的化學性質(zhì)
三、提高生物烷化劑選擇性的途徑
第2節(jié) 生物還原烷化劑
一、生物還原烷化劑的結(jié)構(gòu)類型
（一）活性型烯胺類
（二）簡單醌甲基類
（三）插烯型醌甲基類
（四）a-甲烯內(nèi)酯或內(nèi)酰胺類
二、可能的生物還原烷化劑的實例
第3節(jié) 抗代謝物
第4節(jié) 金屬配合物
第5節(jié) 誘導分化劑
第7章 合成抗菌藥
第1節(jié) 磺胺類藥物
一、對氨基苯磺酰胺衍生物
（一）N衍生物
（二）N，N衍生物
二、磺胺類藥物的抗菌機制
三、構(gòu)效關(guān)系
四、磺胺類藥物的合成
第2節(jié) 喹諾酮類藥物
一、喹諾酮類藥物母核的結(jié)構(gòu)類型
二、喹諾酮類藥物的作用機制
三、典型藥物的合成
四、喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系
第3節(jié) 咪唑類抗菌藥
第4節(jié) 抗菌增效劑
第8章 抗生素
第1節(jié) 概述
一、抗生素的含義
二、抗生素的來源
（一）生物合成
（二）半合成
（三）全合成
三、抗生素的分類。節(jié)
（一）B-內(nèi)酰胺類抗生素
（二）四環(huán)素類抗生素
（三）氨基糖苷類抗生素
（四）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
（五）多肽類抗生素
（六）多烯類抗生素
（七）其他抗生素
第2節(jié) B-內(nèi)酰胺類抗生素
一、天然青霉素G和半合成青霉素
（一）耐酸的半合成青霉素
（二）耐酶的半合成青霉素及B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
（三）廣譜半合成青霉素
（四）過敏反應的研究
二、半合成頭孢菌素類抗生素
第3節(jié) 四環(huán)素類抗生素
第4節(jié) 其他抗生素
第9章 維生素
第1節(jié) 水溶性維生素
一、維生素B1合成
（一）合成設計思路
（二）改進的合成方法
（三）維生素B1合成新工藝
二、維生素B合成
（一）合成方法的思路
（二）應用地爾斯-阿爾特（Diels-Alder）反應設計的新合成路線
三、維生素c合成
（一）雙酮法
（二）兩步發(fā)酵法
四、異維生素C鈉合成
第2節(jié) 脂溶性維生素
一、維生素A合成
（一）C13→C14→C20法
（二）C13→C15→C20法
二、維生素E合成
（一）2，3，5一三甲基氫醌的制備
（二）植物醇或異植物醇的制備
（三）維生素E的合成餓
第10章 甾體激素類藥物
第1節(jié) 甾類藥物的結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和構(gòu)象
第2節(jié) 甾體激素藥物的分類
一、根據(jù)母體的化學結(jié)構(gòu)特征分類
二、根據(jù)甾體激素的生源分類
第3節(jié) 甾體激素藥物的合成
一、孕甾雙烯醇酮醋酸酯的制備
二、改造孕甾雙烯醇酮醋酸酯結(jié)構(gòu)，合成相應的甾類藥物示例
三、甾類藥物合成中的常用反應
四、具體藥物的合成示例
五、甾類藥物的全合成
第11章 前藥與軟藥
第1節(jié) 前藥
一、基本概念
二、前藥技術(shù)的基本要求
三、前藥的類別
（一）掩蓋苦味、異味的前藥
（二）改善對胃腸道有刺激性的前藥
（三）提高生物利用度的前藥
（四）增加水溶性的前藥
（五）延長藥物作用時間的前藥
（六）克服首過效應的前藥
第2節(jié) 軟藥
一、概述
二、軟類似物的設計
（一）抗微生物藥物
（二）軟季銨型抗膽堿能藥物
三、活化的軟化合物的設計
（一）N-氯胺抗微生物藥物
（二）軟烷化劑
四、用控釋內(nèi)源物質(zhì)設計天然軟藥
五、活性代謝物的設計
六、無活性代謝物的設計
第12章 靶向藥物
第1節(jié) 脂質(zhì)體
一、熱敏感免疫脂質(zhì)體
二、pH-敏感免疫脂質(zhì)體
三、磁性脂質(zhì)體
四、長循環(huán)脂質(zhì)體茹
第2節(jié) 微粒和毫微粒
第3節(jié) 免疫球蛋白
第4節(jié) 單克隆抗體
第5節(jié) 氧化-還原轉(zhuǎn)釋載體
第6節(jié) 合成聚合物和多糖
第13章 手性藥物
第1節(jié) 藥物的光學異構(gòu)體與生物活性
一、生物活性強度相等的光學異構(gòu)體
二、生物活性強度不同的光學異構(gòu)體
三、生物活性類型不同的光學異構(gòu)體
四、無治療活性的光學異構(gòu)體
五、生物活性相反的光學異構(gòu)體
第2節(jié) 手性藥物制備技術(shù)
一、外消旋體拆分
（一）外消旋混合物的拆分
（二）外消旋化合物的拆分
二、光學異構(gòu)體的消旋化
三、應用手性源合成手性藥物
四、不對稱合成
第14章 新藥開發(fā)途徑
第1節(jié) 概述
一、從天然產(chǎn)物中尋找新的生物活性成分
二、從頭設計合成新藥
三、以現(xiàn)有藥物為基礎開發(fā)新藥
第2節(jié) 應用拼合原理開發(fā)新藥
一、拼合原理的含義
二、拼合原理的應用
第3節(jié) 應用生物電子等排原理開發(fā)新藥
一、基本概念
二、生物電子等排原理的應用
第4節(jié) 研究代謝產(chǎn)物開發(fā)新藥
第5節(jié) 模仿專利藥物的主體結(jié)構(gòu)開發(fā)新藥
第6節(jié) 修飾功能基開發(fā)新藥
第15章 微波和分子篩在藥物合成中的應用
第1節(jié) 微波技術(shù)
一、微波的作用機制
二、微波反應器
三、微波在藥物合成中的應用
（一）酯化反應
（二）水解反應
（三）氧化反應
（四）縮合反應
（五）重排反應
（六）醛化合物一步合成腈化合物
（七）芳香甲醚的合成
第2節(jié) 分子篩
一、硝化反應
二、醇羥基的酰化反應
三、有活性取代基苯環(huán)的溴代反應
四、克腦文納蓋爾（Knc~venagel）縮合反應
五、付-克（Friedel-Crafts）反應
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